پودر Ivacaftor دارویی مصنوعی CAS 873054-44-5 Vx-770

محصول مرتبط:

معرفی ایواکافتور:

ایواکافتور یک داروی درمانی جدید است که در کانال تنظیم کننده هدايت غشا (CFTR) فیبروز کیستیک برای تغییر فعالیت عمل می کند.این دارو برای استفاده در بیماران 6 ساله و بالاتر با فیبروز کیستیک که حداقل یک جهش G551D در ژن CFTR دارند، تأیید شده است.این دارو برخلاف سایر داروهای فعلی برای فیبروز کیستیک است که به طور خاص نقص ژن مرتبط با فیبروز کیستیک را به جای درمان علائم ناشی از آن هدف قرار می دهد.ماده های مخاط فعال، آنتی بیوتیک ها، آگونست های بتاداروهای ضد التهابی دیگر در حال حاضر پایه اصلی درمان فیبروز کیستیک هستند اما علاوه بر فرکانس سنگین مصرف، می توانند با عوارض جانبی متعددی همراه باشند.رژیم داروی خوراکی Ivacaftor یک گزینه درمانی راحت تری را ارائه می دهد.

کاربرد و عملکردایواکافتور:

درمان فیبروز کیستیک (CF) در بیماران مبتلا به جهش G551D تنظیم کننده ترانسمیمبران CF (CFTR) و حداقل 6 ساله است.ایواکافتور (همچنین به عنوان VX-770) یک تقویت کننده CFTR است که احتمال باز CFTR را افزایش می دهد.، به این ترتیب ترشح کلرید را افزایش می دهد، به ویژه در ۵٪ از بیماران CF با جهش دروازه / پردازش G551D / F508.Ivacaftor توسط بهینه سازی شیمی دارویی یک داروی سرب شناسایی شده از طریق غربالگری با سرعت بالا از یک 228در سلول های اپیتلیال برونشیال کشت شده از یک بیمار CF با F508del، ivacaftor ترشح کلرید را افزایش داد (EC50=81 nM).آماده سازی ایواکافتور از طریق یک سنتز چند مرحله ای از دو واسطه انجام می شود.، 4-اکسو-1,4-دی هیدروکوینولین-3-کاربوکسیلیک اسید و 5-آمینو-دی-ترت-بوتیلفنیل متیل کربنات که با استفاده از پروپان اسید فسفونیک آن هیدرید (T3P) برای تولید آمید ترکیب می شوند؛از بین بردن اتن فینول باعث ایجاد ivacaftor می شود..
استفاده ایواکافتور (VX-770، Kalydeco) یک تقویت کننده CFTR است که به G551D-CFTR و F508del-CFTR با EC50 100 nM و 25 nM هدف قرار می دهد.

استفاده: Ivacaftor در درمان فیبروز کیستیک استفاده می شود.

COA ازایواکافتور: