API Pharmaceutical powder cas 139755-83-2 Sildenafi Citrate

cas 139755-83-2سیلدنافی سیترات

واتساپ: +86 152 029 61574

اسم دیگر:

معرفیسیلدنافی

سیلدنافییک پودر کریستالی سفید با فرمول مولکولی c22h30n6o4s و چگالی 1.39g/cm3 است.این دارو برای درمان اختلال نعوظ مردانه است که به طور تصادفی هنگام تولید داروهایی برای درمان بیماری های قلبی عروقی اختراع شده است.به طور کلی با نام تجاری خود شناخته می شود.با این حال، در مقایسه با نام تجاریسیلدنافی، نام رایج "" در چین بیشتر مورد استفاده قرار می گیرد و نفوذ بیشتری دارد.

این محصول یک داروی خوراکی برای درمان اختلال نعوظ آلت تناسلی (ED) است.این سیترات استسیلدنافییک مهارکننده انتخابی فسفودی استراز نوع 5 (PDE5) مخصوص گوانوزین مونوفسفات حلقوی (CGMP).مکانیسم اثر: مکانیسم فیزیولوژیکی نعوظ آلت تناسلی شامل آزاد شدن اکسید نیتریک (خیر) در اسفنج آلت تناسلی در طی تحریک جنسی است.هیچ گوانیلات سیکلاز را فعال می کند که منجر به افزایش سطح گوانوزین فسفات حلقوی (CGMP)، شل شدن عضلات صاف و پر شدن خون در اسفنج می شود.

اثرسیلدنافیدر مورد پاسخ نعوظ آلت تناسلی:سیلدنافییک مهارکننده فسفودی استراز 5 (PDE5) بسیار انتخابی است.PDE5 در بدن غار آلت تناسلی به شدت بیان می شود، اما در بافت های دیگر (از جمله پلاکت ها، رگ های خونی، عضلات صاف احشایی و ماهیچه های اسکلتی) کم است.سیلدنافیمی تواند به طور انتخابی PDE5 را مهار کند، مسیر اکسید نیتریک (no) - cGMP را افزایش دهد و سطح cGMP را افزایش دهد، در نتیجه باعث شل شدن ماهیچه صاف غار آلت تناسلی می شود، به طوری که بیماران مبتلا به اختلال نعوظ یک پاسخ نعوظ طبیعی به تحریک se داشته باشند.پاسخ نعوظ به طور کلی با افزایش افزایش می یابدسیلدنافیدوز و غلظت پلاسمااین آزمایش نشان داد که اثربخشی تا 4 ساعت ادامه داشت، اما پاسخ ضعیف تر از آن در 2 ساعت بود.پاسخ ازسیلدنافیبه میوکارد: PDE5 در بافت رسانش قلبی طبیعی یا بیمار، کاردیومیوسیت ها، سلول های اندوتلیال و بافت لنفاوی وجود ندارد.از این رو،سیلدنافی(مهارکننده PDE5) اثر اینوتروپیک مثبت ندارد و نمی تواند مستقیماً بر عملکرد انقباضی میوکارد تأثیر بگذارد.

اثرسیلدنافیدر مورد پارامترهای قلبی: داوطلبان مرد نرمال مصرف کردندسیلدنافی100 میلی گرم خوراکی بدون تغییرات بالینی قابل توجه ECG.تحت پایش کاتتر سوان گانز به 8 بیمار مبتلا به بیماری ایسکمیک قلبی پایدار تزریق شد.سیلدنافیبا مقدار کل 40 میلی گرم در چهار نوبت.یافته ها: در حالت استراحت، فشار خون سیستولیک و دیاستولیک به ترتیب 7% و 10% نسبت به پایه کاهش یافت.دهلیز راست استراحت، فشار شریان ریوی، فشار گوه ریوی و برون ده قلبی به ترتیب 28، 28، 20 و 7 درصد کاهش یافتند.اگرچه دوز داخل وریدی 2-5 برابر بیشتر از میانگین اوج غلظت پلاسمایی بودسیلدنافی100 میلی گرم در داوطلبان مرد سالم، پاسخ همودینامیک بالا هنوز در طول ورزش وجود داشت.

پاسخ ازسیلدنافینسبت به فشار خون: یک دوز خوراکی سیلدنافی 100 میلی گرم در بیماران مرد سالم منجر به کاهش فشار خون در وضعیت خوابیده شد (میانگین حداکثر دامنه 8.4 / 5.5 میلی متر جیوه بود).فشار خون 1 تا 2 ساعت پس از مصرف دارو به میزان قابل توجهی کاهش یافت و 8 ساعت پس از مصرف دارو با گروه دارونما تفاوتی نداشت.سیلدنافی25 میلی گرم، 50 میلی گرم و 100 میلی گرم اثرات مشابهی بر فشار خون داشتند که به نظر می رسید هیچ ارتباطی با دوز دارو و غلظت خون نداشته باشد.بیمارانی که همزمان نیترات مصرف می کردند اثر ضد فشار خون بیشتری داشتند.فشار خون پایین (90 / 50 میلی‌متر جیوه) و نیترات‌ها یا داروهایی که نیترات تولید می‌کنند، موارد منع شدیدی هستند.سیلدنافی.حداکثر اثر ازسیلدنافیفشار خون حدود 1 ساعت پس از تجویز رخ داد که با حداکثر مقدار پلاسمای دارو مطابقت داشت.بنابراین، فعالیت sel ممکن است حوادث قلبی را در اوج غلظت پلاسمایی القا کندسیلدنافی.اگر چه پاسخ افت فشار خون ناشی ازسیلدنافیخفیف و گذرا است (فشار خون در عرض 4 ساعت به حالت اولیه باز می گردد)، تعامل بینسیلدنافیو نیترات ها می توانند باعث کاهش قابل توجه و طولانی مدت فشار خون شوند.سیلدنافینیمه عمر کوتاهی دارد و در عرض 24 ساعت (حدود 6 نیمه عمر) قابل شستشو است.کالج قلب و عروق آمریکا و انجمن قلب آمریکا این را به صراحت اعلام کرده اندسیلدنافیبرای کسانی که در عرض 24 ساعت از نیترات استفاده کرده اند ممنوع است.

اثرسیلدنافیدر مورد بینایی: مطالعات نشان داده است که در صورت مصرف داروها دو برابر حداکثر دوز توصیه شده، این محصول هیچ تاثیری بر بینایی، الکترورتینوگرام، فشار داخل چشم و اندازه نوک سینه ندارد.ممکن است یک ناهنجاری گذرا در تمایز رنگ آبی / سبز وجود داشته باشد.این محصول چه به تنهایی و چه همراه با آسپرین استفاده شود، تاثیری بر زمان خونریزی انسان ندارد.آزمایش‌های آزمایشگاهی، این محصول اثر ضد تجمع پلاکت انسانی سدیم نیتروپروساید ( اهداکننده NO) را افزایش می‌دهد.در خرگوش‌های بی‌هوش، ترکیب هپارین و سیلدنافی بر طولانی‌شدن زمان خونریزی تأثیری دارد، اما مطالعه انسانی مشابهی انجام نشده است.پس از مصرف خوراکی سیلدنافی 100 میلی گرم، تحرک و مورفولوژی اسپرم در داوطلبان سالم تحت تأثیر قرار نگرفت.

سیلدنافییک مهارکننده انتخابی گوانوزین مونوفسفات حلقوی (CGMP) - نوع خاص فسفودی استراز نوع 5 (PDE5) است.این یک داروی خوراکی برای درمان ED است.مکانیسم فیزیولوژیکی نعوظ طبیعی آلت تناسلی شامل آزاد شدن اکسید نیتریک (نه) در طی تحریک سل می باشد.اکسید نیتریک گوانیلات سیکلاز را در سلول های ماهیچه صاف غار آلت تناسلی فعال می کند و در نتیجه باعث افزایش سطح cGMP، شل شدن عضلات صاف در بدن اسفنجی، گسترش سینوس غار، جریان خون و نعوظ آلت تناسلی می شود.بیماران مبتلا به اختلال نعوظ عمدتاً به دلیل شل شدن ماهیچه صاف جسم غارنوزوم هستند.سیلدنافیهیچ اثر آرام سازی مستقیمی بر روی اسفنج جدا شده انسانی ندارد، اما می تواند اثر اکسید نیتریک را با مهار تجزیه cGMP توسط PDE5 در اسفنج افزایش دهد.هنگامی که تحریک sl باعث آزاد شدن اکسید نیتریک موضعی می شود،سیلدنافیPDE5 را مهار می کند، که می تواند سطح cGMP را در اسفنج افزایش دهد، ماهیچه صاف اسفنج را شل کرده و خون را به داخل اسفنج جاری کند.مطالعات نشان داده اند که پاسخ نعوظ با افزایش دوز و غلظت پلاسما افزایش می یابد و اثربخشی می تواند تا 4 ساعت (اما ضعیف تر از 2 ساعت) باقی بماند.آزمایشات آزمایشگاهی نشان داد که سیلدنافی گزینش پذیری بالایی برای PDE5 داشت که بیش از 80 برابر pde1، 700 برابر PDE2 و PDE4 و 4000 برابر PDE3 بود.از آنجایی که PDE3 مربوط به کنترل انقباض میوکارد است و PDE5 در میوکارد وجود ندارد، سیلدنافی اثر اینوتروپیک مثبتی ندارد و مستقیماً بر عملکرد انقباضی میوکارد تأثیر نمی گذارد.با این حال،سیلدنافیمی تواند عروق گردش خون سیستمیک را شل کند.تجویز خوراکی دوز زیاد (100 میلی گرم) می تواند منجر به کاهش فشار خون در وضعیت خوابیده شود [میانگین حداکثر کاهش 1.12/0.73 کیلوپاسکال (8.4 / 5.5 میلی متر جیوه)] و کاهش فشار خون واضح ترین 1 تا 2 ساعت پس از مصرف است. دارو.بنابراین، فعالیت sl ممکن است حوادث قلبی را در اوج غلظت خون ایجاد کند.اثر انتخابی سیلدنافی روی PDE5 تنها 10 برابر PDE6 است که آنزیمی موجود در شبکیه است.بنابراین، سیلدنافی ممکن است در دوز بالا یا غلظت خون بالا باعث اختلالات بینایی رنگ شود.علاوه بر عضله صاف غار انسان، غلظت پایین PDE5 در پلاکت‌ها، رگ‌های خونی، عضلات صاف احشایی و ماهیچه‌های اسکلتی نیز یافت شد.سیلدنافی ممکن است با مهار PDE5 در این بافت ها، اثرات تجمع ضد پلاکتی (در شرایط آزمایشگاهی)، ترومبوز پلاکتی (in vivo) و اتساع عروق محیطی (in vivo) را افزایش دهد.

کاربردسیلدنافی

برای درمان اختلال نعوظ آلت تناسلی

COA ازسیلدنافی