CAS 145040-37-5 داروی سیستم گردش خون داروی ضد فشار خون Candesartan cilexetil پودر

CAS 145040-37-5 داروی سیستم گردش خون داروی ضد فشار خون Candesartan cilexetil پودر

مقدمه از Candesartan cilexetil:

استر کاندزارتان یک ترکیب آلی با فرمول مولکولی C33H34N6O6 است.این محصول سفید و شیرین است.این به سرعت در بدن به متابولیت فعال Candesartan تجزیه می شود.کاندزارتان یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین ⅱ AT است که با اتصال به گیرنده AT عضله صاف عروق، انقباض آنژیوتانسین ⅱ را مخالفت می کند و در نتیجه مقاومت عروق محیطی را کاهش می دهد.مناسب برای فشار خون ضروری

کاربرد و عملکرد Candesartan cilexetil:

Candesartan به سرعت در داخل بدن به متابولیت فعال candesartan هیدرولیز می شود.کاندزارتان یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده آنژیوتانسین ⅱ (ATl) است که با اتصال به گیرنده ATl عضله صاف عروق، انقباض عروق آنژیوتانسین ⅱ را مخالفت می کند و در نتیجه مقاومت عروق محیطی را کاهش می دهد.همچنین پیشنهاد شد که کاندسارتان می تواند ترشح آلدوسترون توسط غده فوق کلیوی را مهار کند و نقش ضد فشار خون خاصی ایفا کند.Candesartan کالینین II را مهار نکرد و بر تخریب برادی کینین تأثیری نداشت.

کاربرد:

استر کاندزارتان پیش ساز کاندزارتان است که در طول جذب توسط دستگاه گوارش به سرعت و به طور کامل به کاندزارتان هیدرولیز می شود.فراهمی زیستی مطلق Candesartan حدود 15٪ است و زمان اوج غلظت پلاسمایی Candesartan 3-4 ساعت است.سرعت اتصال کاندزارتان به پروتئین پلاسما بیش از 99 درصد و حجم ظاهری توزیع 0.13 لیتر بر کیلوگرم بود.مطالعات روی موش‌ها نشان داده است که کاندسارتان به ندرت از سد خونی مغزی عبور می‌کند، اما می‌تواند از سد جفت عبور کرده و به جنین توزیع شود.
Candesartan عمدتاً به شکل اصلی خود از طریق ادرار و مدفوع دفع می شود و مقدار بسیار کمی از آن در کبد توسط واکنش O-deethylation برای تولید متابولیت های غیرفعال دفع می شود.نیمه عمر دفعی Candesartan حدود 9 ساعت است.نرخ کلیرانس پلاسمایی Candesartan 14.07 L/h و نیمه عمر حذف نهایی 9-L3 ساعت در بیماران مبتلا به فشار خون بالا بود که آن را به صورت خوراکی 2-L 6mg/day به مدت 4 هفته مصرف کردند.داده ها نشان داد که میزان کلیرانس کل Candesartan 0.37 میلی لیتر بر دقیقه کیلوگرم و میزان کلیرانس کلیوی 0.19 میلی لیتر بود.پس از تجویز خوراکی استر Candesartan نشاندار شده با 14C، 33% و 67% از مواد رادیواکتیو به ترتیب از ادرار و مدفوع بازیابی شدند.

COA از Candesartan cilexetil