کیس: | 144701-48-4 | MF: | C33H30N4O2 |
---|---|---|---|
مگاوات: | 514.617 | مشخصات: | ≥98% |
Einecs No.: | N/A | ظاهر: | پودر کریستالی سفید |
CAS 144701-48-4 داروی سیستم گردش خون داروی ضد فشار خون تلمیسارتان پودر
نام محصول |
تلمیسارتان |
عملکرد |
API ها |
مشخصات |
99% فنی |
نام شیمیایی |
4'-[(1,7'-دی متیل-2'-پروپیل-1H,3'H-2,5'-bibenzimidazol-3'-yl)متیل]بی فنیل-2-کربوکسیلیک اسید |
شماره CAS |
|
فرمول تجربی |
سی33اچ30ن4O2 |
سم شناسی |
در این محصول بزرگتر یا مساوی 0 وجود ندارد.یک جزء 1٪ توسط IARC به عنوان یک سرطانزای احتمالی یا مشخص برای انسان شناسایی شده است. |
برنامه های کاربردی |
تلمیزارتان یک آنتاگونیست موثر گیرنده آنژیوتانسین II نوع 1 با مقدار IC50 9.2 نانومولار است.تلمیزارتان می تواند فعالیت گیرنده آنژیوتانسین II نوع 1 را مهار کند. |
بسته |
1 کیلوگرم / کیسه، 25 کیلوگرم / درام |
مقدمه ازتلمیسارتان:
تلمیزارتان با نام شیمیایی 4'-[4-methyl-6-(1-methyl-1h-benzimidazol-2-yl)-2-propyl-1h-benzimidazol-1-yl]biphenyl-2-carboxylic acid، فرمول مولکولی C33H30N4O2، پودر کریستالی سفید یا سفید، بی بو، بی مزه.محلول در تری کلرومتان، کمی محلول در دی کلرومتان یا دی متیل فرمامید، کمی محلول در متانول، بسیار کمی محلول در اتانول، تقریبا نامحلول در آب، محلول در محلول هیدروکسید سدیم 1mol/L، محلول بسیار کمی در محلول اسید هیدروکلریک 0.1mol/L.
کاربرد و عملکردتلمیسارتان:
آنتاگونیست های غیر پپتیدی گیرنده آنژیوتانسین ⅱ به طور انتخابی و برگشت ناپذیر گیرنده های ATI را بدون تأثیر بر سایر سیستم های گیرنده مسدود می کنند.برای فشار خون خفیف تا متوسط.تلمیزارتان، یک داروی جدید ضد فشار خون، یک آنتاگونیست خاص گیرنده آنژیوتانسین ⅱ (نوع AT ⅰ) است و در درمان فشار خون ضروری استفاده می شود.گیرنده جایگزین آنژیوتانسین ⅱ با میل ترکیبی بالا به زیرگروه گیرنده AT ⅰ (محل عمل شناخته شده آنژیوتانسین ⅱ) متصل می شود.تلمیزارتان اثر آگونیست موضعی بر روی محل گیرنده AT ⅰ ندارد و به طور انتخابی برای مدت طولانی به گیرنده AT ⅰ متصل می شود.هیچ تمایلی برای گیرنده های دیگر، از جمله AT2 و سایر گیرنده های AT با مشخصه کمتر وجود ندارد.عملکرد این گیرنده های دیگر ناشناخته است، همانطور که ممکن است اثر تحریک بیش از حد تلمیزارتان بر سطوح آنژیوتانسین II ناشناخته باشد.
کاربرد:
تلمیزارتان رنین را در پلاسمای انسان یا کانال های یونی مسدود نمی کند.آنزیم مبدل آنژیوتانسین ⅱ را مهار نمی کند، که می تواند واکنش های نامطلوب ناشی از افزایش برادی کینین را نیز کاهش دهد.فشار خون بالا ناشی از آنژیوتانسین ⅱ تقریباً به طور کامل توسط telmisartan 80mg در انسان مهار شد.اثر مهاری 24 ساعت طول کشید و هنوز در 48 ساعت قابل تشخیص بود.اثر کاهنده فشار خون به تدریج در عرض 3 ساعت پس از اولین دوز آشکار شد.حداکثر اثرات کاهش فشار خون 4 هفته پس از شروع درمان حاصل می شود و می تواند در طولانی مدت حفظ شود.اگر درمان به طور ناگهانی قطع شود، فشار خون به تدریج پس از چند روز بدون فشار خون برگشتی به سطح قبل از درمان باز می گردد.در کارآزماییهای بالینی که مستقیماً دو داروی فشار خون را با هم مقایسه کردند، بروز سرفه خشک در بیماران تحت درمان با مهارکنندههای آنزیم تبدیلکننده آنژیوتانسین بهطور قابلتوجهی کمتر بود.
COA ازتلمیسارتان