CAS 287714-41-4 داروی سیستم گردش خون برای ضد آترواسکلروز پودر روزوواستاتین

CAS 287714-41-4 داروی سیستم گردش خون برای ضد آترواسکلروز پودر روزوواستاتین

مقدمه ازروزوواستاتین:

روزوواستاتین که با نام تجاری Crestor فروخته می شود، استاتینی است که در ترکیب با ورزش، کنترل رژیم غذایی و کاهش وزن برای درمان هیپرکلسترولمی و سایر بیماری های مرتبط و همچنین برای جلوگیری از بیماری های قلبی عروقی استفاده می شود.

کاربرد و عملکردروزوواستاتین:

1. اثر هیپولیپیدمیک
رواستاتین اثر آشکاری در کاهش چربی خون دارد.به طور کلی، استاتین ها می توانند سطح کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL-C) را بین 17 تا 54 درصد کاهش دهند.نتایج کارآزمایی بالینی فاز 2 روی رواستاتین نشان داد که وقتی دوز 80 میلی‌گرم بود، رواستاتین LDL-C را تا 65 درصد کاهش داد که بهترین اثر در بین استاتین‌ها است.رواستاتین تعداد گیرنده های LDL را افزایش می دهد.در تومور هپاتوسلولار انسان، رواستاتین حجم mRNA گیرنده LDL را حدود 10 برابر بیشتر از پراواستاتین افزایش داد.
2. اثر انتخابی بر روی سلولهای کبدی
کلسترول حاصل از سلول‌های کبدی عامل اصلی تشکیل کلسترول خون است، در حالی که کلسترول حاصل از سلول‌های غیرهپاتوسیتی برای سلول‌های طبیعی ضروری است.محل اصلی اثر رواستاتین کبد است.از منظر مهار سنتز استرول، گزینش‌پذیری رواستاتین به کبد موش صحرایی بیشتر از بافت‌های محیطی و بالاتر از پراواستاتین یا سیمواستاتین برای بافت‌های کبد بود.رواستاتین از طریق فرآیند جذب فعال به سلول های کبدی جذب می شود و در مهار کلسترول در سلول های کبد موش 1000 برابر قوی تر از فیبروبلاست ها است.
3. اثر ضد آترواسکلروز
رواستاتین می تواند چربی خون، نفوذ چربی و تشکیل سلول های کف را کاهش دهد که برای به تاخیر انداختن آترواسکلروز مفید است.این دارو همچنین می تواند با مسدود کردن مسیر هیدروکسی متیل گلوتاریک اسید، به ویژه تشکیل متابولیت های ایزوپرنوئید، تکثیر سلول های ماهیچه صاف را مهار کرده و آپوپتوز سلولی را تقویت کند، بنابراین پلاک آترواسکلروز را تثبیت کرده و وقوع و توسعه آترواسکلروز را به تاخیر می اندازد.

کاربرد:

اگرچه رواستاتین دارای بخش فارماکوفور دی هیدروکسی هپتانوئیک اسید مشترک استاتین ها است، بقیه ساختار مولکولی آن با سایر داروهای مشابه متفاوت است، که در این میان وجود متیل سولفونیل آمینو قطبی باعث می شود که لیپوفیل پایینی داشته باشد.این بدان معنی است که توانایی انتشار غیرفعال آن کم است و ورود به غیر هپاتوسیت ها دشوار است.با این حال، می تواند توسط سلول های کبدی در مقادیر زیادی از طریق فرآیند انتقال آنیون آلی انتخابی جذب شود و دارای ویژگی های توزیع انتخابی و استفاده برای ردوکتاز HMG-COA در کبد است.در عین حال، ماهیت نسبتاً محلول در آب ساختار آن را قادر می سازد از نقصی که به متابولیسم گسترده سیتوکروم P450 قبل از حذف نیاز دارد اجتناب کند و احتمال تداخل با سایر داروها را تا حد زیادی کاهش می دهد.

COA ازروزوواستاتین