CAS 96829-58-2 Weight Loss Raw Materials API Orlistat Tetrahydrolipstatin

پودر مواد اولیه کاهش وزن Orlistat

معرفی Orlistat

(S)-2-FORMYLAMINO-4-متیل-پنتانوئیک اسید (S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYL ESTER؛RO-18- 0647;(-)-تتراهیدرولیپستاتین؛اورلیستات؛N-FORMYL-L-LEUCINE (1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYL ESTER;XENICAL; (-)-تتراهیدرولیپاستاتین(EquivalentToOrlistat);Orlipastat

Orlistat متعلق به گروه داروهای کاهش وزن مهارکننده لیپاز است که مشتقات هیدراته لیپوستاتین هستند که جذب چربی غذا را کاهش می دهند و در نتیجه باعث کاهش وزن می شوند.این محصول دارای مهار قوی و انتخابی لیپاز معده و لیپاز لوزالمعده است و بر سایر آنزیم های گوارشی (آمیلاز، تریپسین، کیماز) و فسفولیپاز تأثیری ندارد و بر جذب کربوهیدرات، پروتئین و فسفولیپیدها تأثیری ندارد.این دارو توسط دستگاه گوارش جذب نمی شود و مهار لیپاز برگشت پذیر است.

اورلیستات آنزیم را عمدتاً در دستگاه گوارش با اتصال کووالانسی به باقی مانده‌های سرین در محل‌های فعال لیپاز معده و لیپاز پانکراس غیرفعال می‌کند، هیدرولیز تری گلیسرول را مهار می‌کند و دریافت مونوگلیسرید و اسیدهای چرب آزاد را کاهش می‌دهد و در نتیجه وزن بدن را کنترل می‌کند.فعالیت دارویی اورلیستات وابسته به دوز بود و دوزهای درمانی اورلیستات (120 میلی گرم در روز، TID، مصرف شده در وعده های غذایی) همراه با یک وعده غذایی متعادل کم کالری، جذب چربی را تا 30 درصد از وعده غذایی کاهش داد.مطالعات بر روی داوطلبان با وزن طبیعی و چاق نشان داده است که اورلیستات اساساً توسط بدن جذب نمی شود و غلظت دارو در پلاسما پایین است، با غلظت پلاسمایی کمتر از 5 نانوگرم در میلی لیتر در عرض 8 ساعت پس از یک دوز واحد (حداکثر دوز 800 میلی گرم) از راه خوراکی. .جذب سیستمیک اورلیستات توسط بدن در دوزهای معمول درمانی کم است و با درمان کوتاه مدت تجمعی وجود ندارد.مشخص شد که اورلیستات بیش از 99 درصد از پروتئین‌های پلاسما را در آزمایش‌های آزمایشگاهی متصل می‌کند (لیپوپروتئین‌ها، آلبومین پروتئین اصلی اتصال است) و به ندرت به گلبول‌های قرمز متصل می‌شود.مطالعات انجام شده بر روی بیماران چاق نشان داد که اورلیستات، که به حداقل می رسد، دارای 2 متابولیت اصلی در پلاسما است، M1 (محصول هیدرولیز حلقه لاکتون 4 حلقه) و M3 (محصول یک برش n-formylleucine متصل به M1) که 42٪ را تشکیل می دهند. غلظت کل پلاسماM1 و M3 مهار بسیار ضعیف لیپاز را نشان دادند.اورلیستات جذب نشده عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شود و تقریباً 97٪ از دوز تجویز شده را تشکیل می دهد که 83٪ آن داروی اصلی است، دفع تجمعی کلیوی اورلیستات و متابولیت های آن کمتر از 2٪ است و دفع کامل دارو. مدفوع و ادرار) 3-5 D طول می کشد. هر دو M1 و M3 می توانند تحت دفع صفراوی قرار گیرند.

عملکرد اورلیستات

همراه با رژیم غذایی کم کالری برای شرکت کنندگان چاق و دارای اضافه وزن از جمله عوامل خطر مرتبط با چاقی در بیمارانی که درمان طولانی مدت دارند.با کنترل طولانی مدت وزن (کاهش وزن، حفظ بازگشت وزن و پیشگیری) اثر درمانی.

Orlistat (همچنین به عنوان تتراهیدرولیپاستاتین شناخته می شود) دارویی است که برای درمان چاقی طراحی شده است.این دارو به عنوان یک داروی نسخه ای تحت نام تجاری Roche در اکثر کشورها به بازار عرضه می شود و بدون نسخه مانند GlaxoSmithKline در بریتانیا و ایالات متحده به فروش می رسد. عملکرد اصلی آن جلوگیری از جذب چربی از رژیم غذایی انسان است. با عمل به عنوان یک مهارکننده لیپاز، در نتیجه کالری دریافتی را کاهش می دهد.این برای استفاده همراه با یک رژیم غذایی کم کالری تحت نظارت ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی در نظر گرفته شده است.

Orlistat برای درمان چاقی استفاده می شود.میزان کاهش وزن با اورلیستات متفاوت است.در آزمایشات بالینی یک ساله، بین 35.5 تا 54.8 درصد از افراد به کاهش 5 درصدی یا بیشتر در توده بدن دست یافتند، اگرچه همه این توده لزوماً چربی نبود.بین 16.4 تا 24.8 درصد حداقل 10 درصد کاهش چربی بدن را به دست آوردند. پس از قطع اورلیستات، تعداد قابل توجهی از افراد تا 35 درصد از وزنی را که از دست داده بودند، دوباره به دست آوردند.

بروز دیابت نوع 2 در جمعیت چاق در طی چهار سال با استفاده از اورلیستات (6.2٪) در مقایسه با دارونما (9.0٪) کاهش می یابد. استفاده طولانی مدت از اورلیستات همچنین منجر به کاهش متوسط ​​فشار خون می شود (میانگین کاهش 2.5 و 1.9 میلی متر جیوه در فشار خون سیستولیک و دیاستولیک).

COA اورلیستات